"¿Proteger los músculos y quemar solo grasa?" El futuro que muestra la nueva píldora para la diabetes sin necesidad de inyecciones: el nuevo medicamento que impacta directamente en los músculos apunta a un cambio de paradigma en el tratamiento de la diabetes.

「Pierdes peso, pero también músculo」 y 「Es difícil porque desaparece el apetito」.
Los agonistas del receptor GLP-1, conocidos como "medicamentos para adelgazar", que se han extendido rápidamente en los últimos años, están acompañados de tales comentarios. En este contexto, ha surgido un nuevo candidato a medicamento que parece demasiado bueno para ser verdad: una "medicina oral" que quema grasa sin alterar el apetito y protegiendo los músculos. ScienceDaily

Un equipo de investigación del Instituto Karolinska de Suecia y la Universidad de Estocolmo ha desarrollado un nuevo tipo de agonista del receptor adrenérgico β2 que actúa directamente sobre el metabolismo muscular. Se puede tomar en forma de pastilla en lugar de inyecciones, y se ha informado que ha demostrado cierta seguridad y efectos prometedores en experimentos con animales como ratones, así como en ensayos clínicos de fase I en humanos. ScienceDaily

Las "debilidades" de los medicamentos GLP-1 y el nicho que apunta el nuevo medicamento

Actualmente, los medicamentos GLP-1, que son uno de los pilares en el tratamiento de la diabetes y la obesidad, son medicamentos que suprimen el apetito y reducen los niveles de azúcar en sangre al alterar la comunicación entre el intestino y el cerebro. Sin embargo, debido a este mecanismo, es común que aparezcan síntomas digestivos como "falta de apetito", "náuseas" y "diarrea", y se ha convertido en un problema que algunas personas pierden peso sin poder comer, lo que las hace parecer "demacradas". Además, se ha señalado la posibilidad de que el uso prolongado reduzca la masa muscular. ScienceDaily

Por otro lado, el nuevo candidato a medicamento no afecta directamente el apetito. El objetivo del equipo de investigación fue el "músculo esquelético". El músculo esquelético es un gran órgano que absorbe glucosa y la consume como energía, y es clave tanto en la diabetes como en la obesidad. La cantidad de masa muscular está fuertemente relacionada con la esperanza de vida saludable y el riesgo de mortalidad, y se puede decir que "crear un cuerpo que no engorde fácilmente = cómo proteger los músculos". ScienceDaily

La palabra clave es el agonista β2 con "sesgo GRK"

El nuevo candidato a medicamento es un agonista del receptor adrenérgico β2 con "sesgo GRK". El agonista β2 en sí es un tipo de medicamento familiar que se ha utilizado como inhalador para el asma. Sin embargo, desde hace tiempo ha habido preocupaciones sobre "aumento de la frecuencia cardíaca" y "carga sobre el miocardio", y se ha evitado su uso de manera que actúe fuertemente en todo el cuerpo. aasj.jp

El equipo de investigación diseñó una molécula "sesgada" que ajusta con precisión "qué vía de señalización y con qué fuerza" se activa dentro de los receptores β2. Informan que al activar selectivamente la vía mediada por la quinasa GRK2, lograron suprimir la estimulación excesiva del corazón mientras aumentaban la absorción de glucosa y la quema de grasa en el músculo esquelético. Diva Portal

En un artículo publicado en la revista Cell, se demostró que este agonista β2 con sesgo GRK reduce la grasa corporal mientras mantiene la masa muscular y mejora la sensibilidad a la insulina en modelos animales. Los investigadores lo consideran un "candidato prometedor para un medicamento oral que podría reemplazar o complementar los medicamentos miméticos de incretina administrados por inyección (como los medicamentos GLP-1)". Diva Portal

¿Cuáles son los resultados del ensayo clínico de fase I?

Según ScienceDaily, el nuevo candidato a medicamento ya se ha sometido a ensayos de fase I en humanos. Los sujetos fueron 48 voluntarios sanos y 25 pacientes con diabetes tipo 2. Aunque fue un estudio a corto plazo y con pocos participantes, no se observaron problemas importantes de seguridad, y se observaron cambios prometedores como la mejora de los marcadores metabólicos y el aumento de la quema de grasa. ScienceDaily

La fase I del ensayo es solo para ver "si se puede usar de manera segura", y aún queda por verificar "si realmente funciona". El equipo de investigación está preparando un ensayo de fase II con un mayor número de pacientes con diabetes tipo 2 y obesidad, y está desarrollando conjuntamente con la empresa Atrogi AB. ScienceDaily

¿Se puede adelgazar protegiendo los músculos con una medicina oral? Reacciones en las redes sociales

Esta noticia fue reportada principalmente por medios extranjeros y comunidades de investigadores, y rápidamente se difundió en las líneas de tiempo de los clústeres médicos y científicos de Japón. Aquí, en lugar de citar publicaciones reales, se resumen y reestructuran las reacciones observadas o esperadas (esto es solo una imagen).

1. Voces de expectativa: el hecho de que no sea una inyección es significativo

"¿No hay muchas personas que sienten que la autoinyección de GLP-1 es un obstáculo alto?
Si una medicina oral tiene el mismo efecto, seguramente habrá más personas que quieran probarla."

Considerando la resistencia psicológica a la autoinyección y el esfuerzo de almacenamiento y eliminación, el punto de "poder tomarlo por vía oral" es un beneficio muy comprensible para el público en general.

2. Bienvenida de los entusiastas del músculo

"La dirección de quemar solo grasa sin perder músculo es realmente justa.
Si se puede lograr el tratamiento de la diabetes y la prevención de la sarcopenia, sería una gran revolución."

En estos días, cuando la relación entre la masa muscular y la longevidad es ampliamente conocida, no solo los entusiastas del acondicionamiento físico, sino también los médicos y entrenadores involucrados en la atención médica de personas mayores están prestando atención. ScienceDaily

3. También hay comentarios críticos

"¿Todavía está en fase I? Es demasiado pronto para tratarlo como una 'medicina milagrosa'.
No se puede juzgar sin ver la seguridad a largo plazo y la practicidad en la atención ambulatoria real."

Entre los investigadores y médicos familiarizados con el desarrollo de medicamentos, también se destacaron comentarios en un tono más moderado, advirtiendo que "no se debe dejar que las expectativas de los medios se adelanten demasiado". La importancia de seguir adecuadamente cada fase de los ensayos clínicos se enfatiza repetidamente en las redes sociales.

4. Perspectivas complejas en el ámbito de los atletas y culturistas

"Los agonistas β2 han sido considerados desde hace tiempo como agentes 'grises' para el aumento muscular y la pérdida de peso en el mundo del culturismo.
Cuando aparece una 'versión segura', ¿cómo lo regulará el mundo del deporte?"

Aunque originalmente es un medicamento para el tratamiento de la diabetes y la obesidad, debido a su naturaleza, también se discute el riesgo de uso indebido para "dopaje" o "uso en culturismo". La posición que tomará dependerá de las futuras regulaciones. aasj.jp

5. La opinión de que "al final, también se deben cambiar los hábitos de vida"

"No importa qué medicamento increíble salga, si continúas con el exceso de calorías y la falta de ejercicio, será un círculo vicioso.
Los medicamentos deben usarse solo como un 'punto de partida'."

Junto con las altas expectativas en los medicamentos, también hay muchas opiniones realistas de que "al final, también se deben cambiar los hábitos de vida". Especialmente, las experiencias de personas que ya han perdido peso usando medicamentos GLP-1 pero han rebotado tan pronto como dejaron de tomar el medicamento se cuentan con convicción.

Intereses y la distancia hacia un "futuro color de rosa"

En esta investigación, los intereses empresariales también están profundamente involucrados. Según el artículo de ScienceDaily, algunos de los autores del artículo son empleados o accionistas de Atrogi AB, y la empresa proporcionó fondos para los ensayos clínicos. Uno de los investigadores principales, Tore Bengtsson, es fundador y director científico de Atrogi AB. ScienceDaily

Esto no significa que sea "sospechoso", sino que es una estructura bastante común en la investigación de desarrollo de medicamentos. Sin embargo, dado que existe un conflicto de intereses, es esencial no tomar las expresiones positivas de los artículos y comunicados de prensa al pie de la letra, sino evaluarlas objetivamente a través de pruebas de seguimiento por terceros y ensayos clínicos independientes.

¿Cuál será el impacto real en la vida de las personas?

Si este medicamento fuera aprobado en unos años, ¿cómo cambiaría nuestra vida?

• De inyecciones a pastillas
  Para las personas que tienen resistencia a las autoinyecciones, la barrera para el tratamiento podría reducirse considerablemente.

• Un paso hacia una "dieta sin demacrarse"
  El enfoque de reducir grasa mientras se mantiene el músculo está directamente relacionado no solo con la apariencia, sino también con la esperanza de vida saludable. También se espera como prevención de la fragilidad en personas mayores.

• La "combinación" con medicamentos GLP-1
  El equipo de investigación sugiere que debido a que esta medicina actúa a través de una ruta completamente diferente a la de los medicamentos GLP-1, podría haber un efecto más potente en el futuro como terapia combinada. ScienceDaily

Por otro lado, el camino hasta que realmente se aplique el seguro es largo, y hay muchos desafíos específicos del campo, como el precio, el perfil de efectos secundarios y el problema de olvidar tomar la medicina.

No es una "medicina mágica", sino una nueva opción

En las redes sociales, palabras fuertes como "medicina de ensueño" y "revolución" tienden a volverse virales, pero el campo médico es mucho más metódico. No importa cuán innovador parezca un nuevo medicamento, es necesario evaluar cuidadosamente la seguridad a largo plazo, la interacción con otros medicamentos y el impacto en personas con